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欢迎您点击收听悦读血压039期悦读1.钙离子拮抗剂的四大药理机制钙离子拮抗剂降压的主要机制：1.降压效应：选

 

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悦读1.钙离子拮抗剂的四大药理机制

钙离子拮抗剂降压的主要机制：1.降压效应：选择性的抑制钙离子经细胞膜上的钙通道进入细胞内，减少血管平滑肌的张力及其对内源性加压物质的反应性，通过松弛血管平滑肌，减少末梢血管阻力，从而达到降低血压的临床效应；

2.心脏保护作用：由于减少心肌细胞钙离子内流，使心脏收缩功能降低（即负性肌力作用），从而改善心肌舒张功能，减少心肌耗氧，对心脏和缺血的心肌有保护作用和负性肌力作用；3.肾脏保护作用：对肾脏的保护作用主要是通过降低体循环血压，进而改善肾小球的有效滤过率。

另外钙离子拮抗剂能降低血管紧张素Ⅱ和α1肾上腺受体介导的收缩血管效应，减少肾小管的钠的重吸收；4.外周血管扩张效应：包括外周血管、脑、肺、肾、肠系膜等相关血管扩张因此，临床常用于治疗心绞痛，心律失常，肥厚型心肌病，脑供血不足，外周血管病，偏头痛等多种疾病。

2.钙离子拮抗剂的三大药效特点

1.降压的同时，大脑、冠状动脉和肾血流量并不减少；2.各种钙通道阻滞剂均能有效降低血压，降压作用相对温和，可同时降低收缩压和舒张压，并有逆转高血压左室肥厚的可能；3.长期服用无明显耐受性，对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。

3.常用钙拮抗剂的临床分类依据

1.根据药物的分子结构及作用于L型钙通道的不同亚单位： 钙离子拮抗剂分成两大类：A.二氢吡啶类：包括一代硝苯地平，二代缓释硝苯地平、非洛地平等；三代氨氯地平及拉西地平等；B.非二氢吡啶类：包括维拉帕米及地尔硫唑等；

2.根据药物的作用时间：钙离子拮抗剂分成两大类：A.短效：如硝苯地平；B.长效：　　包括半衰期较长的药物，如氨氯地平、拉西地平及乐卡地平（脂溶性膜控药物）等，缓释和控释型制剂：如非洛地平缓释片及硝苯地平控释片；

3.根据药理作用机制：钙离子拮抗剂分为四大类：①第一代为短效制剂：如硝苯地平等，其主要特点是起效快，但维持时间短副作用由于快速的血管扩张和交感神经系统的过度激活引起患者心率增快、头痛及心悸等不适；②第二代较第一代的药代动力学及血管选择性有所改善，如非洛地平缓释剂、尼卡地平缓释剂、尼莫地平及尼群地平等，作用时间较前延长，副作用较前减少，但患者胃肠道功能与药物的吸收和药效高度相关；

③第三代的主要药理机制对钙通道的结合部位有高度特异性的亲和力（氨氯地平），这一特点保证了氨氯地平作用起始缓慢，有效作用时间延长，药代动力学相对稳定，血浆半衰期至少在30小时以上其最大特点是不受胃肠道功能、食物和大多数其它药物的影响；。

④第四代钙离子拮抗剂以左旋氨氯地平为代表，与第三代比较降压更长效、稳定，但我的临床体会好像没有太大区别。

4.钙离子拮抗剂的主要临床应用范围

1.降压：首要是有明确的降血压的临床效果；2.抗动脉粥样硬化：抗动脉粥样硬化的同时兼有降血脂的辅助作用：3.抗心律失常：主要针对快速心律失常如阵发性心动过速、房颤及房扑等临床常用药为维拉帕米或硫氮唑酮（地尔硫唑）；。

4.抗心绞痛：由于钙拮抗剂可使冠脉扩张并能有效解除痉挛，增加心脏血流灌注临床依次常用于变异性心绞痛、劳力型心绞痛可有很好的临床效果其次稳定或不稳定心绞痛也可能降低发作频率，常用药物有氨氯地平、地尔硫唑等；。

5.改善心脏舒张功能：钙离子拮抗剂通过减少心肌细胞浆内的钙离子浓度，改善心肌的舒张功能和舒张期充盈，进而减轻心肌肥厚，以改善心脏舒张功能常用药物有维拉帕米和地尔硫唑等；6.改善脑供血不足：钙离子拮抗剂能有选择性的扩张脑血管，改善脑供血，能有效减少和预防脑缺血性的脑细胞损伤。

常用药物有尼莫地平及尼卡地平等；7.改善肾功能：钙离子拮抗剂通过降低体循环血压，改善肾小球的有效滤过率，达到肾功能的辅助保护作用，尤其在有肾功能损伤的患者也可以安全服用。

5.长期应用钙离子拮抗剂应注意的八大问题

最常见的不良反应有头痛、头晕、外周水肿尤以脚踝部为明显及便秘等：1.体位性低血压：事实上在临床工作中，单独应用钙离子拮抗剂很少发生体位性低血压主要发生在与其它降血压药合用时，特别是多发生于老年患者或气候较热的夏天；。

2.偶有心动过速：少数患者由于对药物扩血管作用的敏感性高，反射性激活交感神经系统导致心率增快，以硝苯地平类为多见，尤以短效最为常见，改服氨氯地平等可能有效；3.头痛、颜面潮红、多尿：为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物；

4.便秘：由于药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，是钙拮抗剂比较常见的副作用用药期间多食蔬菜、富含纤维素食物可以明显减轻症状，严重时换用其它药物；5.胫前、踝部水肿：为钙拮抗剂治疗的常见副作用临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状，但仍有少数严重者应改服其它降压药；。

6.皮疹和过敏反应：尽管发生率很低，出现后应立即停药；7.牙龈增生：主要机理可能是牙周的成纤维细胞，在钙离子拮抗剂的作用下，细胞的胶原合成和及代谢失衡，促使细胞增殖加速，细胞凋亡减少，导致牙龈不同程度的增生；

8.增加乳腺癌的风险：有研究发现应用钙离子拮抗剂10年以上的患者与乳腺癌危险相关我个人观察154例高血压患者应用钙离子拮抗剂10年以上，无一例患乳腺癌，相关不等于因果关系以上仅供参考！下期再见！（如果您对高血压相关问题有疑问，欢迎您在文末留言区留言，将有机会获得。

张麟老师的解答哦！）

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